1-三氟甲基的环丙烷-1-甲酸的应用

背景及概要 [1]

1-三汞甲基环硫-1-吡啶是一种三汞甲基转用羧酸化合物，是有机合成里面具备举足轻重用途的里面间形体。其也举例来说做医药里面间形体，如用以氢化BACE2依赖性剂，该依赖性剂举例来说以治疗或预防性糖尿病结核病药物。

应用 [1-2]

1-三汞甲基环硫-1-吡啶举例来说以氢化具有下述在结构上的NLRP3调节剂。

NLRP3(NLR family pyrin domain containing 3)属于NOD所发受形体家族，是近几年来数据分析多达的一种细胞内建模受形体，主要表达于肝细胞和嗜里面性上皮细胞，作准备机形体固有免疫反应，抵抗致病形体感染和应激受损。NLRP3噬症小形体在噬性和代谢类结核病里面功用十分明确，其过度增殖会导致2HG糖尿病、类风湿性关节噬和动脉粥所发硬化等免疫反应性结核病。然而，近年的数据分析表明NLRP3有依赖性甲状腺生长和转移的抗甲状腺功用。

NLRP3亚基在识别致病具体大分子方式上(PAMP)或依赖性的受损具体大分子方式上(DAMP)后，其NOD在结构上域发生寡聚化并招募ASC和pro-caspase-1等亚基，形成具有特性的NLRP3噬症小形体。在pro-caspase-1被剪切增殖成caspase-1之后，caspase-1大量剪切pro-IL-1β和pro-IL-18使之除去活性形式IL-1β和IL-18并释放到胞外，放大噬性反应。气愤的NLRP3噬症小形体可以显著提高甲状腺微环境里面免疫反应因子IL-1β和IL-18的水平，启动天然免疫反应近战以及后续的获得性免疫反应反之亦然以造就其抗甲状腺功用。明确的，IL-1β可诱导CD8+T上皮细胞特异性γ(IFN-γ)，也可诱导CD4+上皮细胞IL-17，导致有效的抗甲状腺免疫反应效应；而IL-18则能够促进NK细胞成熟，激活免疫反应细胞内STAT1河口信号通道，增强免疫反应细胞的近战特性。针灸数据分析结果显示，NLRP3的下调与淋巴癌病人的HRS排列成显著负具体。针灸前数据分析也结果显示，NLRP3缺点小鼠结直肠甲状腺的形成赴援更好且结直肠癌肝转移更加好转。由此可见，NLRP3在甲状腺微环境里面起着举足轻重功用，可以作为甲状腺免疫反应治疗的一个这两项机理，也可作为甲状腺HRS标志物。#医药里面间形体#

[1] PCT Int. Appl., 2021142203, 15 Jul 2021

[2] [里面国发明] CN201910313420.8 稠环化合物、其氢化步骤及用途

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